Abemaciclib

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[CAS-NR. ] 1231929-97-7
[ Summenformel ] C27H32F2N8
[Molekulargewicht] 506.606
[ Aussehen ] Cremefarbenes bis gelbes Pulver

[Funktion]
1. Gezielte Hemmung von Schlüsselproteinen: Blockiert spezifisch die Proteine ​​CDK4 und CDK6 in Krebszellen. Diese Proteine ​​spielen eine regulatorische Rolle im Wachstumszyklus sowohl gesunder als auch von Krebszellen.
2. Blockierung des Zellteilungsprozesses: Die Hemmung von CDK4/6 verhindert, dass Krebszellen von der Wachstumsphase (G1-Phase) in die Replikationsphase (S-Phase) eintreten, ein kritischer Schritt bei der Zellteilung.
3. Hemmung der Vermehrung von Krebszellen: Dies verhindert die normale Teilung und Vermehrung von Krebszellen und führt letztendlich zu Seneszenz oder zum Tod (Apoptose).
4. Tumorverkleinerung: In präklinischen Studien und klinischen Anwendungen zeigte Abemaciclib, allein oder in Kombination mit Antiöstrogenen, die Fähigkeit, das Tumorwachstum zu verlangsamen und Tumore sogar zu verkleinern.

[Bewerbung]
1. Wird als initiale endokrine Therapie bei postmenopausalen Frauen eingesetzt.
2. Wird bei Patienten angewendet, bei denen eine endokrine Therapie fehlgeschlagen ist oder deren Tumore fortgeschritten sind.
3. Geeignet für Patienten, deren Zustand sich nach einer vorangegangenen endokrinen Therapie und Chemotherapie verschlechtert hat.

Über Abemaciclib
Abemaciclib ist ein niedermolekulares, zielgerichtetes Medikament, das selektiv die Aktivität der Proteinkinasen CDK4/6 hemmt. Diese Kinasen regulieren den Übergang des Zellzyklus von der G1-Phase zur S-Phase; ihre Hemmung verhindert die Teilung von Krebszellen. Im Jahr 2017 wurde Abemaciclib von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA zur Behandlung von HR+/HER2- fortgeschrittenem Brustkrebs zugelassen. Die Indikationen wurden seither schrittweise erweitert und umfassen nun auch die adjuvante Therapie von Brustkrebs im Frühstadium mit hohem Risiko.
Abemaciclib wird primär zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs eingesetzt, der Hormonrezeptor-positiv (HR+) und humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor 2-negativ (HER2-) ist. Es hemmt die Proliferation von Krebszellen durch Inhibierung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4/6 (CDK4/6) und wird häufig in Kombination mit einer endokrinen Therapie angewendet, um das progressionsfreie Überleben der Patientinnen zu verlängern.