Linaclotid

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[Sequenz] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH cyclisch (1-6), (2-10), (5- 13) -Tris (disulfid)
[Cas NO. ] 851199-59-2
[Molekülformel] C59H79N15O21S6
[Molekulargewicht] 1526.73
[Aussehen] Weißes Pulver
[Reinheit] 98%

[Bewerbung]
Zur Untersuchung des Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C) und chronischer Verstopfung.

Über Linaclotid
Linaclotid ist ein Guanylatcyclase-C-Rezeptor-Agonist (GCCA) mit sowohl viszeraler analgetischer als auch endokriner Wirkung. Sowohl Linaclotid als auch seine aktiven Metaboliten können an Guanylatcyclase-C (GC-C)-Rezeptoren auf der luminalen Oberfläche des Dünndarmepithels binden. In Tiermodellen kann Linaclotid durch die Aktivierung von GC-C viszerale Schmerzen lindern und die Geschwindigkeit der gastrointestinalen Passage verbessern. Beim Menschen kann das Medikament auch die Geschwindigkeit der Darmpassage erhöhen. Das Ergebnis der GC-C-Aktivierung sind erhöhte intrazelluläre und extrazelluläre cGMP-Konzentrationen (zyklisches Guanosinmonophosphat). Extrazelluläres cGMP kann die Aktivität von Schmerznervenfasern reduzieren und viszerale Schmerzen bei Modelltieren lindern. Intrazelluläres cGMP kann die Sekretion von Chlorid und Bikarbonat im Lumen des Dünndarms erhöhen, indem es CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) aktiviert, was schließlich zu einer erhöhten Sekretion von Dünndarmflüssigkeit und einer schnelleren Darmpassage führt.