Vapreotid

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[CAS-NR. ] 103222-11-3
[Molekülformel] C57H70N12O9S2
[Molekulargewicht] 1131.38
[Aussehen] Weißes Pulver
[Reinheit] 95%

Über Vapreotid
Vapreotid behält das aktive Zentrum von Somatostatin und ist ein zyklisches Octapeptid-Somatostatin-Analogon mit intramolekularen Disulfidbindungen. Im Vergleich zu Somatostatin weist Vapreotid eine höhere Stoffwechselstabilität auf und seine biologische Halbwertszeit ist deutlich verlängert (~90 Minuten). Vapreotid ist das erste Somatostatin-Analogon, das eine Wirkung bei der Behandlung akuter Varizenblutungen zeigt. Es kann eine spezifische Organvasokonstriktion bewirken, die wirksam zur Blutstillung akuter Magen-Darm-Blutungen eingesetzt werden kann.
Vapreotid, ein zyklisches Octapeptid, ist ein synthetisches Somatostatin-Analogon, das die Sekretion von Wachstumshormon, Insulin, Glucagon und Prolaktin hemmt. Es kann die portale Hypertonie und den Kollateralblutfluss im Portal reduzieren und wird zur Behandlung von Ösophagusvarizenblutungen bei Patienten mit Leberzirrhose eingesetzt, ohne dass es zu einer systemischen Vasokonstriktion kommt, die durch die Anwendung von Vasopressin verursacht wird. Natürliches Somatostatin hat aufgrund seiner extrem kurzen Wirkdauer eine begrenzte klinische Anwendung, während Vapreotid eine viel höhere Stoffwechselstabilität als seine Ausgangsverbindung aufweist, gut verträglich ist und weniger Nebenwirkungen als Octreotid hat. Als Orphan Drug zur Behandlung blutender Ösophagusvarizen ausgewiesen.